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坎地沙坦持久平穩降血壓,改善糖代謝,降低冠心病、腦卒中風險

2020-10-20  迷茫的星...

自從上世紀九十年代初,第一個血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑(簡稱ARB)——氯沙坦(科素亞)問世以來,這類藥得到如火如荼的發展。

目前臨牀上廣泛使用的ARB類藥物除氯沙坦外,還有纈沙坦(商品名代文)、厄貝沙坦(商品名安博維)、替米沙坦(商品名美卡素)、奧美沙坦(商品名傲坦)和坎地沙坦(商品名必洛斯),共6種。

近年來,ARB類已經成為心血管病防治中具有舉足輕重的關鍵藥物,不僅用於治療高血壓,也廣泛用於冠心病、心力衰竭、慢性腎病和腦血管病的防治。

本文將重點講解的坎地沙坦,雖是後起之秀,卻是理想的全程保護心腦腎的ARB。那麼坎地沙坦與其他ARB比較有何過人之處呢?

坎地沙坦持久平穩降血壓,改善糖代謝,降低冠心病、腦卒中風險

結構獨特,自然高效

ARB的療效與血管緊張素Ⅱ AT1受體結合的位點數和親和力高低有關。

  • 研究證實,坎地沙坦具有獨特的化學結構,它與AT1受體結合的位點數最多,達4個位點,而氯沙坦是2個,纈沙坦為3個。
  • 在6種ARB中,坎地沙坦與AT1受體親和力最高,與AT1受體結合更緊密,而解離速度緩慢,使其作用時間更長。
  • 因此能持久阻滯血管緊張素Ⅱ與AT1受體結合,從而達到強效、持久平穩降壓,改善血管內皮和心腎功能,並能改善糖代謝。

鑑於上述原因,坎地沙坦不僅是ARB中的佼佼者,其常規用藥劑量也是最小的,一般情況下,8毫克坎地沙坦相當於20毫克奧美沙坦、80毫克替米沙坦、80毫克纈沙坦、150毫克厄貝沙坦或50~100毫克氯沙坦的藥效。

坎地沙坦持久平穩降血壓,改善糖代謝,降低冠心病、腦卒中風險

唯一能“預防”高血壓的藥

眾所周知,高血壓前期(即血壓正常高值)常是高血壓的後備軍,其中相當部分患者最終會變成高血壓患者,若能在尚未發展成高血壓病之前予以預防或延遲進入高血壓期,具有極其重要的臨牀意義。

根據美國71家研究中心的報道,對於血壓處於130~139/85~89 mmHg的高血壓前期患者,隨機分別用坎地沙坦與安慰劑治療2年,結果坎地沙坦組較安慰劑組發生高血壓風險顯著減少66.3%。

即使2年後均更換為安慰劑,繼續觀察2年,結果原來使用坎地沙組發生高血壓風險仍然比安慰劑組降低15.6%,具有統計學意義。

這項研究表明,坎地沙坦不僅是治療高血壓的良藥,同時具有延緩高血壓前期進展為高血壓作用,這是難能可貴的。

坎地沙坦持久平穩降血壓,改善糖代謝,降低冠心病、腦卒中風險

顯著降低心血管風險

氯沙坦與坎地沙坦“頭對頭”研究證實,坎地沙坦降低高血壓患者心血管事件要優於氯沙坦。

觀察14100例無心血管疾病的高血壓患者,分別給予坎地沙坦和氯沙坦治療,隨訪8年。

結果無論心律失常、心力衰竭還是外周動脈疾病的發生率,坎地沙坦均顯著少於氯沙坦,減少心血管主要複合終點事件風險,坎地沙坦顯著優於氯沙坦,前者較後者多下降14%,且具有顯著的統計學意義。

更令人感興趣的是,在顯著減少糖尿病患者發生心血管疾病風險方面,坎地沙坦明顯優於氯沙坦,其風險降低高達23%。

這項研究表明,同屬ARB類藥物,不僅在降壓強度、平穩性、持續性等方面存在差異,更重要的是降低高血壓患者心血管事件風險有顯著區別,尤其是合併有糖尿病患者更為顯著。

坎地沙坦持久平穩降血壓,改善糖代謝,降低冠心病、腦卒中風險

顯著減少新發糖尿病和卒中風險的坎地沙坦曾與強效降壓藥——鈣離子拮抗劑氨氯地平進行對比研究。

4728例高危高血壓患者納入研究,平均隨訪3.2年,結果發現,坎地沙坦與氨氯地平相比,新發糖尿病風險降低達36%,表明坎地沙坦不僅是降壓藥,通過阻滯血管緊張素Ⅱ與AT1受體結合尚能改善糖代謝,這對於高血壓患者十分有利。

因為高血壓患者常合併糖代謝異常或糖尿病,而糖尿病可明顯增加和加重高血壓患者心腦腎和周圍血管病變,坎地沙坦改善糖代謝和降低新發糖尿病,對高血壓患者減少心血管事件具有重要臨牀意義。

另一項對高齡(70~89歲)輕中度高血壓患者的研究表明,坎地沙坦與對照組相比,能顯著降低老年高血壓患者非致死性中風的風險。

眾所周知,腦卒中是高血壓患者致死或致殘的最主要原因,降低卒中風險是高血壓防治中的重中之重,尤其是國內高血壓患者,最主要的併發症就是卒中。

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唯一降低全因死亡的ARB

心力衰竭常是心血管疾病最終結局,5年病死率與惡性腫瘤相當,血管緊張素轉換酶抑制劑(ACEI)或ARB是治療心衰的基石,這一觀點已獲共識,循證醫學證實,兩者均是延長心衰患者生命和降低死亡率的藥物。

但研究表明,多數ARB與ACEI聯合治療不能進一步改善心衰患者的遠期療效,唯一證實與ACEI聯合能降低心血管死亡和心衰住院率的ARB,是坎地沙坦。

因此,坎地沙坦不僅可替代不能耐受ACEI患者(如出現頑固性咳嗽的患者)用於治療高血壓、冠心病、慢性腎病和心衰患者,對於某些頑固性心衰患者尚可釆取ACEI與坎地沙坦聯合治療,可進一步改善遠期療效,這在其他ARB尚無相關報道。

坎地沙坦持久平穩降血壓,改善糖代謝,降低冠心病、腦卒中風險

各有千秋,合理選擇

特別需要提醒的是,前面雖然説了坎地沙坦的不少“好話”,但這只是表示它確實非常優秀,並不表示它在各方面都是最好、最優的選擇。

毫無疑問,坎地沙坦是理想的ARB,是值得信賴的。事實上,所有ARB均具有拮抗血管緊張素Ⅱ與AT1受體結合的作用,因此其主要藥理作用相似,但由於結構上存在某些差異,其作用強度有所不同,這也是可以理解的。

氯沙坦作為第一種ARB藥物功不可沒,其他ARB也是在它基礎上才研發出來的,後來居上是事物發展的基本規律,無可厚非,但奠基者的作用不可磨滅。

另外,在常規降壓作用之外,各種ARB也各有特色,研究發現,氯沙坦有降低尿酸作用,其他ARB未有相關報道;而纈沙坦能改善男性勃起功能障礙,其他ARB未見相關報道。

最後必須指出,坎地沙坦並不適用於所有高血壓患者,與其他ARB一樣。對於待孕或孕婦、雙側腎動脈狹窄高血壓患者、高鉀血癥、對其過敏或有不良反應者應禁用。

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